吗替麦考酚酯分散片作用?

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一、药理作用 吗替麦考酚酯是一种人工合成的强效免疫抑制剂,通过抑制T淋巴细胞信号传递,发挥其对免疫系统的抑制作用,对细胞免疫功能和体液免疫功能均有显著影响;通过干扰核因子-κB的信号转导途径,有效减少炎症介质白介素(IL)-1β的释放及COX-2的表达,从而起到抗炎的作用。

二、药代动力学 1、吸收:口服吗替麦考酚酯后可以完全吸收,服药后3~4小时血液浓度达到峰值。空腹服用时生物利用度为75%,而餐后服用时其生物利用度则仅有31%,故建议空腹服用该药物[2]。 2、分布:吗替麦考酚酯可以通过血脑屏障到达中枢神经系统,也能通过胎盘进入胎儿体内。血浆蛋白与吗替麦考酚酯可逆结合,其蛋白结合率可达90%以上。

3、代谢:吗替麦考酚酯主要在肝脏内进行代谢,经过多步化学反应最终生成无活性的代谢产物。 4、排泄:吗替麦考酚酯及其活性代谢物主要经粪便排出,少数以原形药物由尿中排出。

三、临床用途 适用于预防及治疗接受肾脏移植的患者所发生的排斥反应,以及难治性自身免疫性疾病,如:肾病综合征、类风湿性关节炎等。

四、不良反应 1、胃肠道反应:腹泻、恶心、呕吐、胃痛、腹胀、消化不良等;

2、皮肤反应:皮炎、湿疹、光敏感、脱发;

3、神经系统反应:头痛、头晕、睡眠障碍、神经质、情绪波动;

4、肾毒性:血肌酐升高、尿素氮升高;

5、其它:高胆红素血症、高脂血症、高血糖、乏力、浮肿、肝区不适。

五、注意事项

1、本药可导致患者免疫力下降,因此患者在用药期间应尽可能避免被感染的可能性,以免加重病情;

2、本药可引起肝损伤,因此有肝功能损害或患有严重脂肪肝的患者禁用该药,孕妇禁用该药;

3、患者在服药期间应注意监测血象变化,特别是白细胞数和中性粒细胞的数目,如发现异常需及时告知医生并处理;

4、服用该药的患者停药后应继续补充维生素,尤其是维生素B族及叶酸。

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